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科研动态——刘武昆课题组在Redox Biology杂志上发表关于倍半萜内酯类的中药单体MCL新靶点与作用机制的研究成果
发布时间: 2022-06-07 浏览次数: 1795

近日,南京中医药大学医学院•整合医学学院刘武昆课题组在Redox Biology杂志 (IF = 11.799) 上在线发表了最新研究成果“Mecheliolide elicits ROS-mediated ERS driven immunogenic cell death in hepatocellular carcinoma”。博士研究生徐忠仁为该论文的第一作者, 刘武昆为通讯作者。原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2213231722001239?via%3Dihub

 

该工作以硫氧还蛋白还原酶(Thioredoxin reductase, TrxR)蛋白为靶点,从中药单体化合物库中,成功筛选出潜在的TrxR抑制剂倍半萜内酯类的中药单体含笑内酯(Mecheliolide, MCL);MCL能与TrxR表面暴露的活性位点Sec498和Cys497发生不可逆的共价结合,选择性抑制肝癌细胞中的TrxR活性,刺激ROS水平的激增,破坏肝癌内的氧化还原稳态,诱导ERS的发生;通过过氧化氢感受器Hyper7 ,系统性分析了MCL介导后肝癌细胞内的过氧化氢生成情况;MCL能通过ROS介导的ERS,进一步引起DAMPs的释放,引起肝癌细胞免疫原性细胞死亡(ICD)。

 

本研究工作得到国家自然科学基金项目(No. 82173684 和No.81703337)、南京中医药大学中药学一流学科开放课题项目(No. 2020YLXK010)、江苏省中药资源产业化过程协同创新中心重点项目(ZDXM-2020-11)及江苏省研究生科研与实践创新计划项目(KYCX20_1489)等项目资助。

刘武昆课题组近年来一直从事靶向 TrxR和ER 等抑制剂的设计、合成及抗肿瘤作用机制研究,近期相关成果以通讯作者发表在药物化学杂志Journal of Medicinal Chemistry(2022, https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c00300; 2022, 65(3):1848-1866; 2020, 63(24):15094-15114; 2020, 63(17):9197-9211; 2019, 62(16):7309-7321.)和European Journal of Medicinal Chemistry (2022, 236:114302;2022, 232:114168; 2021, 211:113098; 2020, 193:112234;2019, 183:111721.)上。同时也在化学和药学著名期刊Chemical Society Reviews (2022, D1CS00933H)、Coordination Chemistry Reviews(2021, 449:214217; 2020, 423:213492.)和Drug Discovery Today (2022, doi: 10.1016/j.drudis.2022.02.010.) 上撰写相关高水平综述论文。刘武昆曾入选中国化学会“中国青年化学家元素周期表”铑元素代言人


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